近期，尊龙凯时分享了一项令人振奋的研究进展：诺和诺德的科研团队通过创新的连续流动技术，成功实现了肽类和蛋白质的C端α-氨基化，这一成果为肽类药物的高效合成提供了崭新的解决方案。科学家们利用连续流技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体中完成该过程，突破了传统方法的局限。

整项研究包括三个关键步骤：首先是半胱氨酸巯基与光标记物的取代，其次是通过光诱导的方法进行脱羧消除，最后是烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的流动系统中，配合UV-150光化学反应模块，科研团队成功实现了肽YY类似物的克级合成，而现有技术在商业化规模上无法达到此效果。

现代合成中的肽类治疗剂的机遇与挑战

近年来，基于肽的疗法正处于复兴之中，这主要得益于化学和结构生物学的进步。尤其是在改善肽类药物因半衰期短及口服生物利用度差等问题上，已有显著进展。传统上，肽是通过固相肽合成（SPPS）技术进行生产，但这一方法在大规模应用中可能存在局限。因此，重组生产成为一种有效的替代方式，尽管在合成C端α-酰胺肽时依然面临挑战。

结合重组生产与光流动技术进行功能化

在该研究中，诺和诺德的科研团队基于Baker团队的先前成果，将C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl结合。经过光照处理，中间体经历脱羧和片段化反应生成NVA，其后通过酸水解或逆电子需求Diels-Alder反应去除烯酰胺，显著提升了对酸敏感的肽和蛋白质的兼容性。

在小规模（250μM）条件下，研究成功实现了GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的合成，这类重要的治疗肽包括了已上市的艾塞那肽和利西那肽等。使用尊龙凯时的流动系统配合UV-150光化学反应模块进行的放大过程显著高效，首个案例展示了PYY类似物的制备，该酰化胃肠激素在调节食欲方面具有重要作用。

实验总结与前景

综上所述，Harris及其同事展示了将肽和蛋白质高效转化为C端酰胺的新方法。值得一提的是，整个反应可以在一天内完成，显著提高了生产效率。该技术适应范围广泛，不仅适用于合成GLP-1R激动剂等关键治疗肽，还可应用于其他生物学相关靶点。

尊龙凯时系列流动系统的引入，使肽类药物的合成在商业规模上变得切实可行，突破了现有技术的瓶颈。无论是小规模实验还是大规模生产，均能高效且精准地实现目标产品的合成。这项创新技术的应用，将为肽类药物的开发与生产掀起一道革命性的浪潮，助力生物制药领域的持续发展。

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